貝前列素鈉片是全球首個(gè)口服前列環(huán)素衍生物,貝前列素鈉片改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。那么,貝前列素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
貝前列素鈉片效果不錯(cuò),動(dòng)脈硬化閉塞癥即平時(shí)俗稱的動(dòng)脈硬化。動(dòng)脈硬化閉塞癥是一種全身性、退行性病變。是大、中動(dòng)脈的基本病理過程,主要是細(xì)胞纖維基質(zhì)、脂質(zhì)和組織碎片的異常沉積,在動(dòng)脈內(nèi)膜或中層發(fā)生增生過程中復(fù)雜的病理變化在周圍血管疾患中,動(dòng)脈的狹窄、閉塞性或動(dòng)脈瘤性病變幾乎大部分都是由動(dòng)脈硬化所引起。
貝前列素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是:血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時(shí),Tmax為1.42小時(shí),Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時(shí)。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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