鹽酸乙哌立松片口服后,幾乎全部由消化道吸收,健康成一次口服150mg后約1.6-1.9小時(shí),血漿濃度為7.5-7.9ng/ml,半衰期為1.6-1.8小時(shí)。那么,本品的適宜人群有什么?
鹽酸乙哌立松片的藥理作用主要是依賴性地抑制丘腦間切斷引起的去大腦強(qiáng)直(γ-強(qiáng)直)和缺血性去大腦強(qiáng)直(α-強(qiáng)直),抑制脊髓損傷貓中刺激脊髓后根引起的單突觸和多突觸性反射電位,可能通過(guò)抑制γ-神經(jīng)元系統(tǒng)而降低肌梭的靈敏度。
適宜人群:
改善下列疾病的肌緊張狀態(tài);頸背肩臂綜合癥,肩周炎,腰痛癥;用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹等患者。
文獻(xiàn)資料表明,本品能同時(shí)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和血管平滑肌,緩和骨骼肌緊張并改善血流。通過(guò)改善各種肌緊張癥狀,抑制脊髓反射,并作用于γ-系,減輕肌梭的靈敏度,從而緩解骨骼肌的緊張,并且通過(guò)擴(kuò)張血管而顯示改善血流的作用,從多方面阻斷肌緊張亢進(jìn)→循環(huán)障礙→肌疼痛→肌緊張亢進(jìn),這種骨骼肌緊張的惡性循環(huán)。本品急性和長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)未觀察到明顯毒性反應(yīng)。小鼠口服LD50為668.7mg/kg,靜注LD50為41.98mg/kg,實(shí)驗(yàn)值與文獻(xiàn)值基本一致。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,本品無(wú)抗原性,無(wú)致突作用,無(wú)生殖毒性,亦不產(chǎn)生身體或精神依賴性。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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