異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂),口服后吸收很快,藥物吸入后僅幾分鐘,血漿濃度就達(dá)到峰值。那么,異丙托溴銨氣霧劑的藥理毒理是怎樣?
異丙托溴銨氣霧劑的藥理毒理是:
異丙托溴銨氣霧劑是一種具有抗膽堿能(副交感)特性的四價(jià)銨化合物。臨床前試驗(yàn)顯示其通過拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥苷酸(cGMP)濃度的增高。吸入愛全樂(Atrovent)的支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部的、吸入部位特異性的作用,無全身性作用。對(duì)慢性阻塞性肺部疾?。灾夤苎缀头螝饽[)引起支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀察研究,治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增長15%或15%以上),1-2小時(shí)后達(dá)到峰值,對(duì)大部分患者其持續(xù)作用可達(dá)6小時(shí)。在90天的對(duì)照研究中,40%與哮喘有關(guān)的支氣管痙孿的患者吸入愛全樂后肺功能明顯改善(FEV1增加15%或15%以上)。臨床前與臨床研究證實(shí)愛全樂(Atrovent)對(duì)氣道粘膜分泌、纖毛的粘液清除作用或氣體交換均無不良作用。對(duì)一些嚙齒類和非嚙齒類的動(dòng)物進(jìn)行了觀察期為14天的急性毒性試驗(yàn)。吸入給藥時(shí),豚鼠的最小致死劑量為199mg/kg,大鼠給予劑量11.5mcg/l/小時(shí)q.i.d.或48mcg/kg/4小時(shí)沒有引起死亡??诜挽o注的LD50比吸入的最小致死量高。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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