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纈沙坦氫氯噻嗪膠囊的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/7 9:42:02
    導讀:纈沙坦以多指數衰變動力學代謝(α項半衰期[1小時,終末半衰期約9小時。纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,纈沙坦氫氯噻嗪膠囊的藥代動力學如何?

纈沙坦氫氯噻嗪膠囊的藥代動力學:

纈沙坦

吸收:纈沙坦口服后吸收迅速,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似,無論是否與食物同服,8小時后的血藥濃度相似。

分布:絕大部分纈沙坦(94-97%)與血清蛋白結合(主要是白蛋白),1周內達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。

清除:纈沙坦以多指數衰變動力學代謝(α項半衰期[1小時,終末半衰期約9小時。纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。

氫氯噻嗪

吸收:氫氯噻嗪口服后快速吸收,達峰時間(tmax)大約為2小時。

分布和清除:氫氯噻嗪的分布和消除動力學是雙指數的,終末半衰期為6-15小時。重復給藥不改變氫氯噻嗪的動力學。每天一次給藥的蓄積非常小??诜o藥后氫氯噻嗪的絕對生物利用度是60-80%。95%以上的吸收劑量以原型從尿液中排泄。

纈沙坦/氫氯噻嗪

與纈沙坦同服,可使氫氯噻嗪的生物利用度大約降低30%;與氫氯噻嗪合用不會顯著影響纈沙坦的藥代動力學。相互作用對纈沙坦/氫氯噻嗪的聯(lián)合使用沒有影響.

特殊臨床情況下的藥代動力學

腎功能不全的病人在肌酐清除率為30-70毫升/分鐘的病人中,不需要調整本品的劑量。僅有30%的纈沙坦從腎排泄,因此,腎功能不全患者不必調整劑量(對嚴重腎衰,見禁忌)。尚未見關于透析患者的研究,但鑒于纈沙坦與血漿蛋白高度結合,難以經透析清除。對于腎功能不全的病人,氫氯噻嗪的平均血漿峰濃度和AUC增加。由于腎臟清除的降低,在腎功能衰竭的病人中(肌酐清除率為30-70毫升/分鐘)平均清除半衰期約增加兩倍。氫氯噻嗪可以通過透析而清除。

肝功能不全的病人在輕度和中度肝功能不全的病人中進行的藥代動力學研究顯示,纈沙坦的濃度大約是健康志愿者的兩倍。對于重度肝臟功能不全的病人沒有應用纈沙坦的資料。肝臟疾病并不顯著改變氫氯噻嗪的藥代動力學,因而不需要降低劑量。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線:400-086-5111進行咨詢選購。

(實習編輯:李建雄)

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