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舒思片(富馬酸喹硫平片)的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/2 16:55:50
    導(dǎo)讀:喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%?;钚源x物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。

富馬酸喹硫平片不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。那么舒思片(富馬酸喹硫平片)的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?

喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結(jié)合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。

臨床試驗(yàn)證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí),該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。

喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的,無性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。

嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個(gè)體一清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。在尿中,游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。

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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)

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