瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療,減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。那么,瑞舒伐他汀鈣片的藥理作用怎樣?
瑞舒伐他汀鈣片主要成份為瑞舒伐他汀鈣。分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca。分子量:1001.15。
瑞舒伐他汀鈣片的藥理作用是:
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?;颊?,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。
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(實習編輯:劉子軒)
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