西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，西樂葆對肝臟的影響是怎樣呢？

西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的清除主要通過肝臟進行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的血漿蛋白結合率與濃度無關，西樂葆在治療血漿濃度時，西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。

西樂葆對肝臟的影響：在關于非甾體抗炎藥（NSAIDs）的臨床研究中，多至15%的服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）的患者會有一項或多項肝臟實驗室指標的臨界增高，約有1%的患者會出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高（三倍或更多倍高于正常值的上限）。繼續(xù)治療下，這些實驗室異常值會進展，保持穩(wěn)定或恢復正常。在非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品的治療中，有罕見的嚴重肝臟反應的報道（見[不良反應]上市后用藥經(jīng)驗），包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭（有些將會致命）。在本品對照臨床研究中，肝臟實驗室指標的臨界增高的發(fā)生，在塞來昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%；出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征，或有肝臟功能不全的實驗室證據(jù)，應仔細觀測肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進展，或有全身表現(xiàn)（如：嗜酸細胞增多癥，皮疹等）應停用塞來昔布。

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（實習編緝：邵澤妹）