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乳酸司帕沙星片的毒理研究怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/16 19:13:28
    導讀:乳酸司帕沙星片與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時,可降低本品的吸收,從而降低藥效,如需服用應間隔4小時。

乳酸司帕沙星片(力貝爾)的主要成分是活性成份:乳酸司帕沙星。為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯黃色。那么,乳酸司帕沙星片的毒理研究怎樣?

乳酸司帕沙星片與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時,可降低本品的吸收,從而降低藥效,如需服用應間隔4小時。

乳酸司帕沙星片的毒理研究是:

遺傳毒性:本品對Ames試驗中大多數鼠傷寒沙門菌株(TA100、TA1535、TA1537)、大腸桿菌WP2uvrA和中國倉鼠肺細胞均無致突變作用,但已證實本品和其它喹諾酮類的藥物對鼠傷寒沙門菌株TA102的有致突變作用,并誘導大腸桿菌的DNA修復,這可能是因為這些藥物抑制了細菌DNA旋轉酶。本品在體外細胞毒濃度下,可誘發(fā)中國倉鼠肺細胞染色體畸變,但是當經口給予小鼠本品后,未見染色體畸變數或小鼠骨髓微核增加。

生殖毒性:以體表面積計算,大鼠、家兔和猴經口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍(猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍)時,未見致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達人最大給藥劑量(400mg)的15.4倍(以體表面積計算)(相當于人最大血漿濃度的12倍)時,對雌、雄動物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對家兔和猴的母體具有明顯的毒性,對大鼠有輕度的母體毒性。當以出現明顯母體毒性的劑量(以體表面積計,相當于人用最大劑量的9.3倍)給予懷孕大鼠,可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動物的試驗中,該損傷對大鼠是特異性的。

致癌性:小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經口給予相當于人最大劑量(400mg)的3.5-6.2倍(以體表面積計算)時,未發(fā)現致癌性。

其它:已證實未成年犬連續(xù)7天經口給予本品劑量為25mg/kg/day(以體表面積計算,約相當于人最高劑量的1.9倍)時,可引起關節(jié)病變,犬的負重關節(jié)出現小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動物中也可見此類變化和關節(jié)病變的其它體征。

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(實習編輯:劉子軒)

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