金戈為淺藍(lán)色菱形薄膜衣，除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么，金戈的使用方法有什么呢？

金戈的細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。金戈及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。金戈一項(xiàng)測定藥效持續(xù)時間的試驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時，但反應(yīng)較2小時時弱。金戈口服后吸收迅速，金戈的絕對生物利用度約為40％。

金戈大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經(jīng)硬度計(jì)測量發(fā)現(xiàn)，勃起反應(yīng)一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。金戈對勃起反應(yīng)的作用，金戈對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗(yàn)中，經(jīng)硬度計(jì)測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn)：服用金戈后，性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似。金戈的使用方法是：

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

2.下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同時服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。

3.一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍）。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）