鹽酸昂丹司瓊片,口服約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)。那么,鹽酸昂丹司瓊片的藥理毒理是怎樣?
鹽酸昂丹司瓊片的藥理毒理是:
鹽酸昂丹司瓊片是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經(jīng)由5-HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支,觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放,從而經(jīng)過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術后惡心、嘔吐的作用機制未明,但可能具類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導的惡心,其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮(zhèn)靜等。
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(實習編輯:李嘉穎)
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