安康信為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。安康信的主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，安康信的全身反應(yīng)是怎樣呢？

安康信的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。安康信的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。安康信的血漿清除率約為50ml/min。安康信在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。

安康信在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，安康信92%與人類血漿蛋白結(jié)合。安康信在人體，穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。安康信可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。安康信的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。

安康信的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。安康信主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。安康信在健康個體中，安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，安康信70%的放射活性可在尿中檢出，安康信20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。

安康信的全身反應(yīng)和給藥部位異常：乏力、面部水腫、關(guān)節(jié)扭傷、皮膚裂傷。

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（實習編緝：鐘燕冰）