非布司他片為白色片劑。非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片與萘普生合用如何呢?
非布司他片口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。非布司他片服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片的血清尿酸濃度降低無(wú)臨床意義(進(jìn)餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無(wú)需考慮食物因素。非布司他片單劑量給予80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂、氫氧化鋁)的試驗(yàn)提示非布司他吸收延遲(約1小時(shí)),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對(duì)于Cmax,AUC與藥效更有相關(guān)性,但AUC的改變無(wú)顯著的臨床意義。非布司他片給藥無(wú)需考慮抗酸劑因素。
基于在健康受試者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究,非布司他與萘普生合用時(shí)無(wú)顯著相互作用。因此,非布司他可與萘普生聯(lián)用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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