非布司他片為白色片劑。非布司他片的主要成份為非布佐司他,其化學名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片與硫唑嘌呤合用如何呢?
非布司他片口服給藥后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標記物)。非布司他片服藥后1~1.5小時能達到最大血漿濃度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進行絕對生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時進食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片的血清尿酸濃度降低無臨床意義(進餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無需考慮食物因素。非布司他片單劑量給予80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂、氫氧化鋁)的試驗提示非布司他吸收延遲(約1小時),非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對于Cmax,AUC與藥效更有相關性,但AUC的改變無顯著的臨床意義。非布司他片給藥無需考慮抗酸劑因素。
尚無非布司他與其他通過XO代謝的藥物(如硫唑嘌呤、巰嘌呤)相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能會提高這些藥物在血漿中的濃度,從而導致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巰嘌呤治療的患者。
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(實習編緝:邵澤妹)
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