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尼麥角林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/26 10:46:55
    導(dǎo)讀:尼麥角林膠囊在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡D猁溄橇值闹饕x產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。

尼麥角林膠囊,有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是海南通用三洋藥業(yè)有限公司。那么,尼麥角林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

尼麥角林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

尼麥角林膠囊在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆?。絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(]90%)與血漿蛋白結(jié)合,對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3h]和[14C]標(biāo)記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10%-20%。在四組年輕人(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志愿者中進(jìn)行研究,對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較,結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別減少32、32和59%。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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