替硝唑片對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小峰濃度(Cmax)為51mg/L。那么,替硝唑片的性狀是什么呢?
替硝唑片的性狀是類白色片至淡黃色。
替硝唑片的藥理作用是對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感;對(duì)陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程,促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂,從而殺死原蟲。
替硝唑片的注意事項(xiàng)是:
1.致癌、致突變作用:動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚缺乏資料。
2.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥。
3.本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果,使其測(cè)定值降至零。
4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。
6.本品可自胃液持續(xù)清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí),本品及代謝物迅速被清除,故應(yīng)用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給抗真菌治療。
8.本品對(duì)阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。
9.治療陰道滴蟲病時(shí),需同時(shí)治療其性伴侶。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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