佳維樂的主要成分為維格列汀。化學名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂的肝酶監(jiān)測是怎樣呢?
佳維樂是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,佳維樂具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂具有促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。
佳維樂通過增加內源性GLP-1水平,佳維樂還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平,佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。佳維樂已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
佳維樂用于治療2型糖尿病。佳維樂可與二甲雙胍合用,尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂可與磺脲類藥物合用,尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍;佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物,當不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。
佳維樂的肝酶監(jiān)測:在使用本品的過程中,罕見有肝功能障礙(包括肝炎)報告。在報告病例中,患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無后遺癥,停藥后肝功能檢測結果恢復正常。本品給藥前應對患者進行肝功能檢測,以了解患者的基線情況。在第一年使用本品時,需每3個月測定一次患者的肝功能,此后定期檢測。對于轉氨酶升高的患者應復查以復核檢測結果,并在其后提高肝功能檢測的頻率,直至異常結果恢復正常為止。當患者的血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)超過正常值上限(ULN)3倍或持續(xù)升高時,最好停止使用本品。停止使用本品后,在肝功能檢測恢復正常后,不建議重新使用本品治療。
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(實習編緝:張桂平)
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