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佳維樂與噻唑烷二酮類藥物合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/19 17:45:03
    導(dǎo)讀:佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲。

佳維樂用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂與噻唑烷二酮類藥物合用是怎樣呢?

佳維樂在高血糖期間,佳維樂通過升高腸降血糖素水平,佳維樂具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。佳維樂空腹口服給藥后,佳維樂能夠迅速吸收,佳維樂的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。佳維樂的食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。

佳維樂進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。佳維樂的絕對生物利用度在85%。佳維樂與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),佳維樂可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。佳維樂在靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,佳維樂能夠分布到體循環(huán)外。

佳維樂與噻唑烷二酮類藥物合用:在維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物合用的臨床對照研究中,維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物組和安慰劑+噻唑烷二酮類藥物組均無患者因不良反應(yīng)退出臨床研究。在臨床研究中,接受維格列汀+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“不常見”(0.6%),而接受安慰劑+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“常見”(1.9%)。在維格列汀治療組中,無嚴(yán)重低血糖事件報(bào)告。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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