由于異常放電的起始部位和傳遞方式的不同,癲癇發(fā)作的臨床表現復雜多樣,可表現為發(fā)作性運動、感覺、自主神經、意識及精神障礙。引起癲癇的病因多種多樣。癲癇患者經過正規(guī)的抗癲癇藥物治療,約70%的患者其發(fā)作是可以得到控制的,其中50%~60%的患者經2~5年的治療可以痊愈,患者可以和正常人一樣地工作和生活。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。有癲癇病史者可以服用琥珀酸舒馬普坦片嗎?
癲癇(epilepsy)即俗稱的“羊角風”或“羊癲風”,是大腦神經元突發(fā)性異常放電,導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。
丹同靜單次口服的推薦劑量為50mg(2片),用水送服,若服用1次后無效,不必再加服。如果在首次服藥后有效,但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用琥珀酸舒馬普坦片后癥狀消失,但之后又復發(fā)者,應待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg(4片)。24小時內的總劑量不得超過200mg(8片)。
根據國外文獻報道:琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預計值(以25mg劑量為基礎)約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現。尿中排出的標記物大多數是舒馬普坦的主要代謝產物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學,降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學的影響。
存在影響琥珀酸舒馬普坦片吸收、代謝和分泌的病變如肝功能和腎功能損害的患者,有癲癇病史或腦組織損害者應慎用琥珀酸舒馬普坦片。
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(實習編輯:孫媛媛)
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