拜復樂為暗紅色薄膜衣片。主要成份為莫西沙星?;瘜W名稱:1-環(huán)丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。那么,拜復樂的藥物過量會是怎樣呢?
拜復樂口服0.4g后0.5~4小時達到峰值3.1mg/l。拜復樂每日一次0.4g口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復樂給予同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。拜復樂吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關,拜復樂給藥不受進食影響。
拜復樂的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復樂龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,拜復樂的活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。拜復樂的體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。
拜復樂的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。拜復樂口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復樂的絕對生物利用度總計約91%。拜復樂在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關系。3天內達穩(wěn)態(tài)。
拜復樂的藥物過量:關于過量的研究資料非常有限,單次最大劑量1.2g和每日0.6g多次口服,連用10天在健康志愿者中身上未發(fā)現有任何明確不良反應。一旦服用過量拜復樂時,應根據患者狀況采取適當支持措施,如測心電圖等。在拜復樂吸收階段的早期,口服活性炭后可有效防止拜復樂系統(tǒng)暴露的過量增加。靜脈給予活性炭后只能輕微減少拜復樂的系統(tǒng)暴露(約20%),且對靜脈給藥過量的作用有限。
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(實習編緝:張桂平)
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