馬來酸依那普利片為血管緊張素轉換酶抑制劑??诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強烈抑制血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。馬來酸依那普利片對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。馬來酸依那普利片的藥理作用是什么?
馬依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉化成它的有效代謝產(chǎn)物——依那普利拉來發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時,血漿依那普利濃度可達峰值。服藥后3.5~4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達峰值。半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩,依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長為30~35小時,依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
馬來酸依那普利片的不良反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適,惡心、胸悶、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面紅等。必要時減量。如出現(xiàn)白細胞減少,需停藥。
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(實習編輯:黃承志)
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