鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定。那么,鹽酸替扎尼定片會出現(xiàn)哪些全身反應(yīng)呢?
鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片在體內(nèi)分布廣泛,鹽酸替扎尼定片對健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結(jié)合率約為30%,且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對肝臟的首過消除作用較大,鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝,鹽酸替扎尼定片的代謝產(chǎn)物無明顯活性。
鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),鹽酸替扎尼定片代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%,鹽酸替扎尼定片對腎功能不良明顯影響的排泄;鹽酸替扎尼定片當肌酐清除率小于1.5L/h時,腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上,鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。
鹽酸替扎尼定片的全身反應(yīng):常見的:發(fā)熱;少見的:變態(tài)反應(yīng),念珠菌病,不適,膿腫,頸痛,敗血癥,死亡;罕見的:癌癥,先天性畸形,自殺傾向。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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