琥珀酸索利那新片口服后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時后達到,Tmax與給藥劑量無關。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。那么,琥珀酸索利那新片的主要成份會如何呢?
琥珀酸索利那新片化學名稱:琥珀酸索利那新,(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。化學結構式:分子式:C23H26N2O2·C4H6O4。分子量:480.55。
琥珀酸索利那新片的推薦劑量為每日1次,每次1片(5毫克),必要時可增至每日1次,每次2片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者(肌酐清除率≤30mL/min)應謹慎用藥,劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙患者應謹慎用藥,劑量不超過每日1次5mg。強力的細胞色素P4503A4抑制劑與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時,本品的最大劑量不超過5mg。
琥珀酸索利那新片的藥理作用:索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來抑制逼尿肌的過度活動,從而緩解膀胱過度活動癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。
琥珀酸索利那新片的哺乳期婦女:妊娠期女性應謹慎,哺乳期婦女應避免使用本品。
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(實習編緝:陳志方)
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