環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性,進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉化成醛磷酰胺,而醛酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及RNA功能,尤以對前者的影響更大,它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結,抑制DNA合成,對S期作用最明顯。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的主要成份是環(huán)孢素,其化學名為:環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)功能主治:1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。環(huán)孢素口服溶液可以與環(huán)磷酰胺合用嗎?
環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的藥物相互作用如下:
1、新賽斯平與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加新賽斯平的血漿濃度。因而可能使新賽斯平的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監(jiān)測患者的肝、腎功能及新賽斯平的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時,可使發(fā)生腎功能衰竭的危險性增加。
3、用新賽斯平時如輸注貯存超過10日的庫存血或新賽斯平與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導劑合用:由于會誘導肝微粒體的酶而增加新賽斯平的代謝。故須調節(jié)新賽斯平的劑量。
5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用??赡軙黾右鸶腥竞土馨驮錾约膊〉奈kU性,故應謹慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全,應減低藥品的劑量或停藥。
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(實習編輯:孫媛媛)
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