比卡魯胺片無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。那么,比卡魯胺片的藥理毒理是什么?下面讓小編為你介紹吧。
比卡魯胺片的藥理毒理是:
藥理作用:本品屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對映體上。
毒理研究:比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化,包括動物中(間質(zhì)細(xì)胞,甲狀腺,肝臟)腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體,酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預(yù)期的作用,在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進(jìn)行12個月重復(fù)給藥毒性研究之后24周,其睪丸萎縮可以完全恢復(fù);而在生殖研究中,在給藥11周后7周,其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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