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潤眾的藥物過量是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/18 22:53:26
    導(dǎo)讀:潤眾對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤眾能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。

潤眾為白色或類白色片。潤眾的主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾的藥物過量是怎樣呢?

潤眾為鳥嘌呤核苷類似物,潤眾對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤眾能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。潤眾通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,潤眾中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。

潤眾適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。潤眾中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。潤眾在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,潤眾抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。潤眾對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

潤眾的藥物過量:目前尚無使用本品過量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測患者的毒性指標,必要時進行標準支持療法。單次給藥1.0mg潤眾后,4個小時的血液透析可清除約13%的潤眾。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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