恩替卡韋分散片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片用于腎功能不全的患者是怎樣呢?
恩替卡韋分散片的藥代動力學資料表明,恩替卡韋分散片表觀分布容積超過全身液體量,這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。恩替卡韋分散片的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋分散片在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
恩替卡韋分散片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋分散片的血藥濃度以雙指數方式下降,恩替卡韋分散片達到終末清除半衰期約需128-149小時。恩替卡韋分散片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋分散片主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋分散片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋分散片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。
恩替卡韋分散片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋分散片被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋分散片每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋分散片進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,恩替卡韋分散片的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。恩替卡韋分散片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩替卡韋分散片用于腎功能不全的患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調整恩替卡韋的給藥劑量(見【用法用量】)。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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