萬艾可是西地那非的枸櫞酸鹽,一種對(duì)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。那么,萬艾可的藥物相互作用是怎么樣的呢?
萬艾可用于治療勃起功能障礙。對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。
藥物相互作用:
其他藥物對(duì)西地那非的作用體外實(shí)驗(yàn):本品代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑)。故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)試驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800毫克,導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56%。當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500毫克一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182%。此外,在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中,當(dāng)HIV蛋白酶抑制劑saquinavir(另一種CYP4503A4抑制劑)達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200毫克,一日三次),服用單劑100毫克西地那非則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動(dòng)力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明,當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r(shí),西地那非的清除率降低(見“用法與用量”)。單劑抗酸藥(氫氧化鎂/氫氧化鋁)對(duì)本品的生物利用度沒有影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)
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