丙戊酸鎂緩釋片為白色片或類(lèi)白色片。具有抗驚厥、抗躁狂作用。其機(jī)理一般認(rèn)為丙戊酸類(lèi)藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸類(lèi)藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。那么,丙戊酸鎂緩釋片的注意事項(xiàng)會(huì)如何呢?
丙戊酸鎂緩釋片適用于每天需要500mg丙戊酸鎂控制病情的患者:本品口服每次250mg,每天2次,并遵醫(yī)囑,根據(jù)病情、血藥濃度逐漸加量,最高劑量不應(yīng)高于普通片的每日最高劑量。
丙戊酸鎂緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì):本品為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達(dá)峰時(shí)間為14.0±6.5小時(shí);相對(duì)生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時(shí);多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達(dá)穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。本品在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。本品主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。
丙戊酸鎂緩釋片的注意事項(xiàng)會(huì):
1、丙戊酸副作用發(fā)生,往往提示血漿丙戊酸濃度大于120μg/ml,故建議有條件的醫(yī)院,最好進(jìn)行血藥濃度檢查。
2、孕婦、肝病患者,血小板減少癥病人慎用。在服藥期間注意對(duì)癥檢查,如肝功能、血常規(guī)、血小板計(jì)數(shù)等。
3、出現(xiàn)意識(shí)障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時(shí),應(yīng)停藥。
4、用藥期間避免飲酒,飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
5、停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作,取代其他抗驚厥藥物時(shí),本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。
6、對(duì)診斷的干擾,尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。
7、可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒,血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
8、腎功能不全的患者應(yīng)慎用,由于游離血清丙戊酸水平增高,因而需要減少丙戊酸的劑量。
9、雖偶有報(bào)導(dǎo)應(yīng)用本品時(shí)常出現(xiàn)免疫異常,但是在系統(tǒng)性紅斑狼瘡的病人使用時(shí),需要權(quán)衡本品的效益與危險(xiǎn)性。
10、偶有胰腺炎報(bào)導(dǎo),因此當(dāng)病人患急性腹痛時(shí),在手術(shù)前,應(yīng)查血清淀粉酶。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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