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艾瑞昔布片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/29 18:01:14
    導(dǎo)讀:對(duì)艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線性動(dòng)力學(xué)。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,艾瑞昔布片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

艾瑞昔布片的藥代動(dòng)力學(xué):人體藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明本品符合二室藥代動(dòng)力學(xué)模型。根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)可知:

1.對(duì)艾瑞昔布劑量與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線性動(dòng)力學(xué)。

2.空腹?fàn)顟B(tài)下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達(dá)到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產(chǎn)物Ml和竣基代謝產(chǎn)物M20空腹?fàn)顟B(tài)下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經(jīng)酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。

3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無(wú)明顯差異。

4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續(xù)給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內(nèi)沒(méi)有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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