坎地沙坦酯片為口服藥，使用時一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時可增加劑量至12mg。需注意對本制劑的成分有過敏史的患者。那么，坎地沙坦酯片的藥代動力學有什么內(nèi)容呢？

藥理毒理：坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用?？驳厣程共灰种萍る拿涪?，不影響緩激肽降解。在高血壓患者進行的實驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續(xù)服用，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數(shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者，對腦血流量無影響。

藥代動力學：坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔?？驳厣程怪饕栽谓?jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應生成無活性代謝產(chǎn)物?？驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

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（實習編輯：林炳揚）