硫酸阿扎那韋膠囊為硬膠囊劑,內容物為白色或微黃色顆?;蚍勰?。主要成份為硫酸阿扎那韋。對本品過敏者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊會出現脂質代謝障礙嗎?
硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性,硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下,硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。硫酸阿扎那韋膠囊對細胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收,達峰時間大約是2.5小時。
硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。硫酸阿扎那韋膠囊適應癥基于既往未接受抗逆轉錄病毒治療的患者和既往接受過治療的患者中的為期48周的對照研究中對血漿HIV-1RNA水平和CD4+細胞計數的分析。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動力學變化呈非線性,硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200~800mg時,AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達到穩(wěn)態(tài),藥物累積量約是2.3倍。
硫酸阿扎那韋膠囊的脂質代謝障礙很少出現,黃疸發(fā)生率與劑量相關。
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(實習編緝:陳志東)
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