硝苯地平片通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運,抑制鈣離子向細胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。那么,硝苯地平片的藥代動力學(xué)研究結(jié)果是如何的呢?
硝苯地平片口服后吸收迅速、完全??诜?0分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。
硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續(xù)4~8小時;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。t1/2呈雙相,t1/2a2.5~3小時,t1/2b為5小時。
藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
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(實習(xí)編輯:黃小媛)
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