阿法骨化醇軟膠囊(阿法迪三),口服經(jīng)小腸吸收后在肝內經(jīng)25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3?,F(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,也可將1-α-OH-D3轉化為活性形式。轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,半衰期(t1/2)17.6小時。那么,阿法骨化醇軟膠囊的藥理毒理是怎樣?
阿法骨化醇軟膠囊的藥理毒理是:
1增加小腸和腎小管對鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收。
2增加轉化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成,促進膠原和骨基質蛋白合成。
3調節(jié)肌肉鈣代謝,促進肌細胞分化,增強肌力,增加神經(jīng)肌肉協(xié)調性,減少跌倒傾向。
請注意,禁用于高鈣血癥、高磷酸鹽血癥(伴有甲狀旁腺機能減退者除外),高鎂血癥。
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(實習編輯:李嘉穎)
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