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奧氮平口崩片藥代動力學怎么樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/1/8 20:07:09
    導讀:奧氮平口崩片藥代動力學是:奧氮平口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度,并且不受進食影響。在1~20mg劑量范圍內,奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升等等。

奧氮平口崩片老年患者初始劑量為5mg,在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時應謹慎使用奧氮平。那么,奧氮平口崩片藥代動力學怎么樣呢?

奧氮平口崩片藥代動力學是:奧氮平口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度,并且不受進食影響。在1~20mg劑量范圍內,奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時,血漿清除率為18~27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。

奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內,奧氮平的血漿蛋白結合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。

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方舟健客祝您健康?。?/p>

(實習編緝:吳郁冰)

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