充分了解藥理作用,有利于了解藥物的作用機制,在體內上與什么結合作用在什么酶上來發(fā)揮作用的,它與藥物的用途是有區(qū)別的,用途一般直接是指導能治什么病。那么,吉非替尼片有什么藥理毒理嗎?
吉非替尼片為褐色,橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣),雙凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,每片含吉非替尼250mg。它是一種表皮生長因子受體(EGFR)的ATP結合位點抑制劑,2003年被美國、日本批準作為治療非小細胞肺癌的三線藥物上市,但因其2004年底發(fā)表的臨床研究結果表明其無延長總體病人壽命的作用,美國FDA已考慮將其撤出市場,阿斯利康公司也撤消了其在歐洲上市的申請。盡管有以上背景,但在只完成了有159例病人參加的II期臨床試驗,有效率為27%的情況下,Iressa卻在中國上市了。
吉非替尼片的藥理毒理是:吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內,吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長,并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。
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(實習編輯:詹曉燕)
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