藥理效應是藥物作用的結果,是機體反應的表現。藥理效應是機體器官原有功能水平的改變,功能提高的成為興奮,功能降低的稱為抑制。那么他克莫司軟膏的藥理如何?
他克莫司是普特彼的活性成分,最初由日本科學家從Tsukubaensis鏈霉菌中分離出來,屬于大環(huán)內酯類,主要有抑制白介素的作用,可以避免激素類副反應。在治療特應性皮炎時可根據情況選擇激素和普特彼,一般可先用幾天激素,然后使用普特彼。用藥3~4周后,可逐漸減少用藥次數,由開始每天1~2次逐漸減為隔日一次或周末療法,以實現用最少的藥物達到控制病情的目的。
在他克莫司軟膏的作用中,他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
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(實習編輯:雷彩蓮)
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