嗎替麥考酚酯分散片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。那么,嗎替麥考酚酯分散片的藥代動力學是怎樣?
嗎替麥考酚酯分散片的藥代動力學是:
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)??诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
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(實習編緝:陳志方)
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