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利魯唑片可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/7 16:32:25
    導讀:利魯唑能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來產生神經保護作用。

利魯唑片,是國內唯一對其進行了多中心、雙盲安慰劑對照試驗治療藥品。

那么,利魯唑片可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞嗎?

利魯唑能透過血腦屏障,主要通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸和天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來產生神經保護作用。利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率,具有抗驚厥作用,這種性質與二羧基氨基酸的拮抗劑相似,能抵抗興奮性氨基酸所誘導的腦皮質中鳥苷單磷酸的升高和嗅結節(jié)、紋狀體中的乙酰膽堿的釋放。因此,推測利魯唑可拮抗興奮性氨基酸如谷氨酸的傳遞。

本品可減少記憶功能損傷及海馬錐體神經元的變性,這更進一步提示利魯唑片與谷氨酸之間的關系。利魯唑片對運動神經元有明顯保護作用,且與劑量相關。它還可明顯抑制興奮性氨基酸的活性。利魯唑可穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài),具有明顯的神經保護作用。因此目前已將能調節(jié)中樞神經系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

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(實習編輯:黃景裕)

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