噻托溴銨粉霧劑與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%,分布容積為32L/kg。在穩(wěn)態(tài)時(shí),COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測(cè)得的血藥峰濃度為17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。那么噻托溴銨粉霧劑的優(yōu)點(diǎn)是什么?可以長(zhǎng)期用藥嗎?
噻托溴銨粉霧劑的主要成分為噻托溴銨,化學(xué)名稱為6β-環(huán)氧-3α-[α-羥基-2,2-二(α-噻吩)乙酰氧基]-8,8-二甲基-12H,5αH-莨菪烷溴化物。噻托溴銨粉霧劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。
噻托溴銨為特異選擇性的抗膽堿藥物,具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類似的親和力,它通過(guò)抑制平滑肌M3受體,產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用。臨床研究表明,首次給藥很30min內(nèi)能使肺功能得到顯著改善,1周內(nèi)達(dá)藥效學(xué)穩(wěn)態(tài)。本品能顯著改善早、晚峰值呼氣流速(PEFR)。并且在1年的給藥期內(nèi)一直保持其支氣管擴(kuò)張作用,而無(wú)耐受現(xiàn)象發(fā)生。此外,還能顯著改善呼吸困難。
噻托溴銨粉霧劑的說(shuō)明書上并沒(méi)有長(zhǎng)期用藥的相關(guān)事項(xiàng),建議患者在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)具體病情用藥。臨用噻托溴銨粉霧劑前,取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內(nèi),用手指撳壓按鈕,膠囊兩端分別被細(xì)針刺孔,然后將口吸器放入口腔深部,用力吸氣,膠囊隨著氣流產(chǎn)生快速旋轉(zhuǎn),膠囊中的藥粉即噴出囊殼,并隨氣流進(jìn)入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。
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(實(shí)習(xí)編緝:胡用河)
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