枸櫞酸氯米芬膠囊屬于治療婦科疾病的常用藥,其用法用量為口服,一次50mg,一日1次,連服5日。那么,枸櫞酸氯米芬膠囊有什么藥理毒理和藥代動力學研究?
【藥理毒理】
抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由于本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗占優(yōu)勢,通過競爭性占據下丘腦雌激素受體,干擾著內源性雌激素的負反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長,卵泡成熟后,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發(fā)排卵前促性腺激素的釋放達峰值,于是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。
【藥代動力學】
口服后經腸道吸收,進入肝血流循環(huán)。T1/2一般為5~7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然后自糞便排除,部分經肝腸循環(huán)再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。
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(實習編輯:楊俊騰)
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