螺內(nèi)酯片的主要成份是螺內(nèi)酯,化學(xué)名稱:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。
那么,螺內(nèi)酯片有哪些藥代動(dòng)力學(xué)呢?
螺內(nèi)酯片口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達(dá)高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)),每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片用于水腫性疾病與其他利尿藥合用,治療充血性水腫肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。
也用于特發(fā)性水腫的治療、高血壓作為治療高血壓的輔助藥物、原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:張燕)
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