加替沙星片(澳萊克)的主要成分為加替沙星。它為白色或類白色片或異形片。那么，加替沙星片(澳萊克)的詳細說明書是什么呢？

【藥品名稱】

通用名稱：加替沙星片

商品名稱：加替沙星片(澳萊克)

拼音全碼：JiaTiShaXingPian(AoLaiKe)

【主要成份】本品主要成份為加替沙星?；瘜W名：（±）-1-丙環(huán)基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸分子式：C19H22FN3O4分子量：375.40

【性狀】本品為白色或類白色片或異形片。

【簡介/商品功效】本品用于治療下列敏感菌株引起的感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌所致。非復雜性和復雜性尿道感染（膀胱炎）由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌所致。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌所致。男性非復雜性尿道感染：由奈瑟氏淋球菌所致。女性非復雜性宮頸和直腸感染：由奈瑟氏淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應(yīng)進行適當?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結(jié)果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結(jié)果后，可以繼續(xù)合適的治療。

【規(guī)格型號】0.2g*6s

【用法用量】口服，一日1次，每次400mg(4片)。加替沙星劑量表病種每日劑量療程慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7-10天急性竇炎400mg10天社區(qū)獲得性肺炎400mg7-14天單純的尿道感染400mg200mg單劑3天復雜的尿道感染400mg7-10天急性腎盂腎炎400mg7-10天男性非復雜性淋球菌尿道感染女性非復雜性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑量腎功能損害：由于加替沙星主要由腎臟排出，因此建議肌酐清除率低于40ml/min，包括使用血液透析的病人和長期腹膜透析（CAPD）的病人，應(yīng)調(diào)整用藥劑量。腎損害的病人加替沙星推薦使用劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量≥40ml/min<40ml/min血液透析持續(xù)腹膜透析400mg400mg400mg400mg400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天維持劑量從第二天開始。血液透析病人在血液透析后服用加替沙星；對非復雜性尿路感染及淋病患者使用單劑量服用400mg或每天200mg用藥方案的腎功能不全者勿須調(diào)整劑量?？捎孟旅婀接嬎慵◆宄剩后w

【不良反應(yīng)】本品的國內(nèi)外臨床試驗中常見的不良反應(yīng)為惡心、陰道炎、腹瀉、頭痛、眩暈。發(fā)生率較低的藥物相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，背痛和胸痛。心血管系統(tǒng)：心悸。消化系統(tǒng)：腹瀉，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔潰瘍，嘔吐。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：周圍水腫。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢，失眠，感覺異常，震顫，血管擴張，眩暈。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹，出汗。特殊感官：視覺異常，味覺異常，耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難，血尿。其他罕見的不良事件有：思維異常，煩躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦慮，關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，虛弱，哮喘（支氣管痙攣），共濟失調(diào)，骨痛，心動過緩，乳房疼痛，唇炎，結(jié)腸炎，意識模糊，驚厥，紫紺，人格解體，抑郁，糖尿病，高血壓，皮膚干燥，吞咽困難，耳病，瘀斑，水腫，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水腫，胃腸脹氣，胃炎，胃腸出血，牙齦炎，口臭，幻覺，嘔血，敵意，感覺過敏，高血糖，高血壓，肌張力增加，過度通氣，低血糖，下肢痛性痙攣，淋巴結(jié)病，斑丘疹，子宮出血，偏頭痛，嘴部水腫，肌痛，肌無力，頸痛，神經(jīng)過敏，驚慌，妄想狂，嗅覺倒錯，瘙癢，偽膜性腸炎，精

【禁忌】本品禁用與對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

【注意事項】

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物相似，可使心電圖QTC間期延長。在患有QTC間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類（如奎尼丁，普魯卡因胺）及III（胺碘酮，索他洛爾）和可延長心電圖QTC間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥合用。

2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機械作業(yè)?；驈氖缕渌枰裆窠?jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥（如優(yōu)降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。

4.諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴重過敏反應(yīng)發(fā)生時

【兒童用藥】本品對兒童，青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。

【老年患者用藥】雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況決定用量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應(yīng)謹慎，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時，才可考慮。

【藥物相互作用】1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵，含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷（地丹諾辛，惠妥茲）與本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亞鐵，含鋅、鎂、鐵等飲食補劑（如多種維生素），或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷（地丹諾辛，惠妥茲）前4小時服用本品，不影響加替沙星的藥代動力學過程。3.牛奶、碳酸鈣、西咪替丁、茶堿、法華令、優(yōu)降糖或咪達唑侖與本品同時服用未見發(fā)生相互作用。4.本品與地高辛同時服用，未見加替沙星藥代動力參數(shù)發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高。故應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征。對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應(yīng)測定地高辛的血藥濃度，并適當調(diào)整地高辛劑量。但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。

【藥物過量】不宜使用高于推薦劑量的治療。如發(fā)生急性口服過量，應(yīng)用催吐或胃減壓促使胃排空，并嚴密觀察（包括心電圖監(jiān)測）病人病情變化，給予支持治療，適當補充液體。血液透析（每4小時約清除14%）和長期腹膜透析（8天約清除11%）不能有效地從體內(nèi)清除加替沙星。

【藥理毒理】藥理作用加替沙星為8-甲氧氟諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV，從而抑制細菌DNA復制、轉(zhuǎn)錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結(jié)果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。2.革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其它微生物：肺炎衣原體、嗜肺軍團菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結(jié)果均為陽性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構(gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg（以每天全身暴露量（AUC）計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入胚胎丟失增加和新生仔及圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（以每天全身暴露量（AUC）計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍）：Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，約為人最大推薦劑量的

【藥代動力學】據(jù)文獻報道，本品口服吸收良好，且不受飲食因素影響，絕對生物利用度為96%，口服1~2小時后達加替沙星血藥峰濃度。在臨床推薦劑量范圍內(nèi)，加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和血藥時曲線下面積（AUC）隨劑量成比例增加。口服本品200mg至800mg，連續(xù)14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性。每天一次連續(xù)用藥，第3天時可達血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/l和0.4mg/l。加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%，與濃度無關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞肺實質(zhì)、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無酶誘作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低，主要以原形經(jīng)腎臟排出。口服本品后48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時。本品口服或靜脈注射后，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排出。老年人（≥65歲）男女受試者單劑量口服400mg加替沙星后，僅發(fā)現(xiàn)老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，老年女性的血藥峰濃度增加21%，曲線下面積增加32%。這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而減退，應(yīng)根據(jù)腎功能情況，決定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血藥峰濃度和曲線下面積值較正常肝功能受試者分別輕度增高32%和23%。由于喹諾酮類的抗菌活性呈濃度依賴性，因此在這類病人中，血藥峰濃度輕微增高，并不降低加替沙星的療效。故該類患者使用本品無須調(diào)整劑量。尚無重度肝功能損害病人中加替沙星的藥代動力學資料。不同程度腎功能不全者單次口服400mg加替沙星，隨腎功能下降的程度不同加替沙星的表觀總清除率（CI/F）相應(yīng)降低，曲線下面積（AUC）相應(yīng)增加。中度腎功能不全（肌酐清除率30-40ml/min）病人加替沙星清除率減少57%，重度（肌酐清除率＜30ml/min＝病人則減少77%。與腎功能正常受試者相比，中度腎功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度腎功能不全者增加4倍。平均峰濃度略有增高。建議肌酐清除率＜40ml/min，包括需要

【貯藏】密閉，置陰涼干燥處

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20052024

【生產(chǎn)企業(yè)】地奧集團成都藥業(yè)股份有限公司

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（實習編輯：林博）