奧美沙坦酯片主要成份奧美沙坦酯,傲坦為白色或類白色片,本品適用于高血壓的治療。那么,奧美沙坦酯片的藥代動力學是什么?
無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學特性。在3~5天之內(nèi)可以達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日一次給藥血漿內(nèi)無蓄積。7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5~80mg、療程為6~12周的臨床試驗,總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯,548例服用安慰劑),證實每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓,血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計學意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmHg;每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmHg。降壓作用在一周內(nèi)起效,在二周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果,且不會出現(xiàn)耐藥,停藥后不出現(xiàn)血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片,降壓效果可維持24小時,收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60~80%。
奧美沙坦的作用為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用。
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(實習編輯:張燕)
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