氨酚羥考酮片,其國藥準字J20100119,本品為白色圓形片劑,一面中間有刻痕,另一面有"512"標記 。那么本品的藥代動力學是什么?
氨酚羥考酮片為復方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。適用于各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
本品由美國馬林克羅制藥公司(國藥集團工業(yè)有限公司分裝)生產(chǎn),其是處方藥,服用氨酚羥考酮片時要口服。常規(guī)劑量為每6小時服用1片,可根據(jù)疼痛程度和給藥后反應來調(diào)整劑量。對用重癥疼痛的患者或?qū)Π⑵愱囃此幃a(chǎn)生耐受性的患者,必要時可超過推薦劑量給藥。停止治療:使用本品超過幾個星期而不再需要治療時應該平穩(wěn)遞減劑量,以防止身體依賴的患者出現(xiàn)戒斷癥狀。
藥代動力學:吸收和分布:根據(jù)報道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%;其在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為2119±186.6L。 大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時,與葡萄糖醛酸和結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
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(實習編輯:葉璐璐)
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