炔雌醇環(huán)丙孕酮片為復方制劑,其組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。為淺黃色包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,炔雌醇環(huán)丙孕酮片藥代動力學有哪些?
炔雌醇環(huán)丙孕酮片可用于口服避孕。也可用于治療婦女雄激素依賴性疾病,婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現。
現代醫(yī)學研究發(fā)現,該品的藥代動力學表現為醋酸環(huán)丙孕酮吸收口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時后達到血清峰濃度15ng/ml。生物利用度約為88%。分布醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專一性地與血清白蛋白結合。血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結合。酸環(huán)丙孕酮的表現分布容積約為986+/-437L。代謝醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現的血漿主要代謝產物為15β-OH-CPA,它是通過細胞色素P450酶CYP3A4形成。
知識拓展:炔雌醇環(huán)丙孕酮片禁用于妊娠期。如果服用炔雌醇環(huán)丙孕酮片期間發(fā)生妊娠,應立即停藥。哺乳期也禁用炔雌醇環(huán)丙孕酮片。醋酸環(huán)丙孕酮可進入哺乳婦女的乳汁。母體劑量的約0.2%可通過乳汁到達新生兒,相當于約1g/kg的劑量。在哺乳期,母親每日的炔雌醇劑量的0.02%通過乳汁轉運給新生兒。
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(實習編輯:唐秋惠)
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