易瑞沙吉非替尼片作為EGFR突變型的靶向藥物，在對非小細胞肺癌的療效還是顯著的，但在服用一段時間后會有較嚴重的抗藥性產生，效果較起初不到一半。臨床研究發(fā)現(xiàn)，在服用易瑞沙時同時服用中藥中成藥能較好的減少機體的抗藥性，與藥物起協(xié)同作用。那么，如果服用吉非替尼片過量怎么辦？

易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生吉非替尼結構式長，轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的凋亡。在體內，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長，并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。藥物代謝動力學特性靜脈給藥后，吉非替尼迅速廓清，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經7-10天的給藥后達到穩(wěn)態(tài)。24小時間隔用藥，循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吸收口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出給藥后的3到7小時。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。在一項健康志愿者的實驗中，當pH值維持在pH5以上時，吉非替尼的吸收減少47%（見4.4和4.5節(jié)）。分布在吉非替尼穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積為1400L，表明組織分布廣泛。血漿蛋白結合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白結合。代謝體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶只有CYP3A4。體外研究顯示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一項臨床試驗中，吉非替尼與metoprolol（美多心安，一種CYP2D6酶底物）合用使該組的作用有少量的增高（35%），其實際臨床意義尚未估計。在動物實驗中吉非替尼未顯示酶誘導作用，并且對其它的細胞色素P450酶也沒有顯著抑制作用（體外）。

藥物過量：對于服用過量吉非替尼還沒有特異的治療方法，現(xiàn)在尚不知過量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量。觀察到一些不良反應的發(fā)生頻率和嚴重程度增加，主要是皮疹和腹瀉。對于過量引起的不良反應應給予對癥處理；特別是嚴重腹瀉應給與恰當?shù)闹委煛?/p>

方舟健客溫馨提醒：使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項，這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線：400-086-5111進行咨詢選購。

（實習編輯：葉健洪）