鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)的主要成份為鹽酸氮卓斯汀。用于季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)和常年性過敏性鼻炎。那么鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)有哪些藥理毒理及藥代動力學(xué)研究？

藥物過量：動物試驗表明過高的口服量可以導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀，一旦這種情況出現(xiàn)，即應(yīng)對癥治療或進行支持療法，無特異的解毒劑。

藥理毒理：鹽酸氮卓斯汀為一種新結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物，為潛在的長效抗過敏化合物，具有H1受體拮抗劑特點。動物實驗數(shù)據(jù)表明，高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應(yīng)中某些化學(xué)介質(zhì)的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)并能夠阻止I-CAMI的上調(diào)和嗜酸性細胞的移行發(fā)揮廣泛的抗炎作用。鼻噴給藥時，在允許應(yīng)用的最大劑量下，未檢測到局部毒性反應(yīng)或器官特異性毒性反應(yīng)。

藥代動力學(xué)：反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0、56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔，2次/天)，健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0、27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測到(0、12ng/ml)。

溫馨提示：本品應(yīng)貯藏于不低于8℃的環(huán)境。

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（實習(xí)編輯：張惠瓊）