丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(輔舒良)的主要成份：藥液濃度為0.05%，相當(dāng)于每噴含丙酸氟替卡松液中含50微克。用于預(yù)防和治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過(guò)敏性鼻炎。

那么丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(輔舒良)有哪些藥理毒理以及藥代動(dòng)力學(xué)研究？

藥物過(guò)量：目前尚無(wú)短期或長(zhǎng)期過(guò)量應(yīng)用丙酸氟替卡松的資料。健康志愿者經(jīng)鼻使用2mg丙酸氟替卡松，每日2次，療程7天，未曾發(fā)現(xiàn)影響下丘腦－垂體－腎上腺軸的功能。長(zhǎng)期口腔吸入或口服高劑量的皮質(zhì)激素可抑制下丘腦－垂體－腎上腺軸。

藥理毒理：丙酸氟替卡松具有強(qiáng)效抗炎活性，但鼻粘膜局部給藥時(shí)全身活性甚微。在治療劑量經(jīng)鼻給藥或局部（經(jīng)皮）給藥時(shí)，丙酸氟替卡松對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg，每日四次：即每日40mg或更高)時(shí)才會(huì)出現(xiàn)明顯的抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：經(jīng)鼻給藥劑量高達(dá)1mg時(shí)丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低，接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的劑量經(jīng)糞便排泄，其中75%是原型藥物?？诜?6mg后，64%以原型排泄，產(chǎn)生一無(wú)活性的主要代謝產(chǎn)物。靜脈給藥后快速?gòu)难獫{中清除，提示廣泛的肝攝取。根據(jù)有限的資料，已確定血漿消除半衰期為3小時(shí)，表觀分布容積大于三倍體重，提示廣泛的組織分布和快速清除。

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（實(shí)習(xí)編輯：張惠瓊）