口服孟魯司特鈉咀嚼片治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定，所以，口服順爾寧不應該用于治療急性哮喘發(fā)作。應勸告患者準備好必要的急救藥品備用。那么，孟魯司特鈉咀嚼片的藥動力學是什么？

吸收

孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小時達到Cmax。平均生物利用度為73%。食物對孟魯司特鈉的長期使用無重要的臨床影響。

2～5歲的兒童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小時達到Cmax。

分布

99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。

代謝

孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。

在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示，P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關。根據體外人肝微粒體的進一步研究結果，孟魯司特治細胞色素療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。

排泄

在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分。口服同位素標記的孟魯司特后，在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性，尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全經由膽汁排泄。

在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內，孟魯司特的藥代動力學近似線性關系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14%）。

特殊患者

對老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無需調整劑量。尚無嚴重肝功能不全（Child-Pugh評分>9分）的患者使用孟魯司特的臨床資料。

大家如需購買本品，您還可以到方舟健客詢問我們的在線客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（責任編輯：葉桂卿）