耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)主要化學成分為埃索美拉唑鎂,是奧美拉唑的S一異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。埃索美拉唑為-弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+一ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
埃索美拉唑,是由雙-S-5-甲氧基-2{[(4-甲氧基-3,5-二甲基2-吡啶基)甲基]亞磺?;鶀-1H一苯并咪唑鎂三水合物等不同的化學公式。耐信每片分別含:三水合埃索美拉唑鎂22.3mg和44.5mg(相當于埃索美拉唑20mg和40mg)
在醫(yī)學上證明:服用耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)主要有以下的一些藥用原理:
一、對胃酸分泌的影響,口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時內起效。重復給以20mg每天一次連續(xù)5天,在第5天服藥后6-7小時測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時胃內PH>4的阿間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內PH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%;在40mg時分別為97%、92%和56%。在40mg時分別為97%、92%和56%。用AUC參數代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關系。
二、進食對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無顯著影響。
三、抑制胃酸的治療效果,反流性食管炎息者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%,8周后為93%.
患者可使用耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)20mg:一日二次。與適當的抗菌藥物聯用治療一周后,幽門螺桿菌的根除率約為90%。
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(責任編輯:石穎欣)
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